Palmitoylethanolamid (PEA)
Palmitoylethanolamid (N-(2-Hydroxyethyl)hexadecanamid oder Palmidrol, abgekürzt PEA) ist ein Fettsäureamid, das im menschlichen Körper von Natur aus vorkommt.
Abbildung 1: Molekülstruktur von Palmitoylethanolamid
Palmitoylethanolamid hat im Körper drei Hauptfunktionen: Zellschutz, Entzündungshemmung und Schmerzlinderung. Palmitoylethanolamid ist in vielen Körperzellen und Geweben vorhanden. Es ist essentiell für den Schutz von Zellen und Geweben vor schädlichen Reizen, die durch Sauerstoffmangel, mechanische Schädigung oder eine inflammatorische Schädigung (darunter chronische Low-grade-Entzündungen) entstehen können. Darüber hinaus ist Palmitoylethanolamid eine entzündungshemmende Verbindung, die sich unter anderem bei Grippe und Erkältungen bewährt hat. Schließlich ist Palmitoylethanolamid ein besonders gutes Schmerzmittel, insbesondere bei chronischen Schmerzen. Es bietet eine wichtige neue, nebenwirkungsfreie Behandlungsmöglichkeit für Schmerzen und ist ein großer Durchbruch in der Behandlung chronischer Schmerzen.
Palmitoylethanolamid normalisiert aus dem Gleichgewicht gebrachte biologische Prozesse wie z. B. chronische Entzündungen oder durch Traumata oder Sauerstoffmangel verursachte Schädigungen. Dies geschieht unter anderem über die Einwirkung auf einen bestimmten Kernrezeptor [1], der als PPAR-Rezeptor [2] bezeichnet wird. Dieser Kernrezeptor stellt das Gleichgewicht in den gestörten Zellen wieder her, wodurch diese keine übermäßigen Entzündungsfaktoren und schmerzfördernden Substanzen mehr produzieren (siehe die Abbildung).
FAAH: Fatty acid amide hydrolase
PPAR: Peroxisome proliferator-activated receptor
NAAA: N-acylethanolamine hydrolyzing acid amidase
NPPE: N-palmitoylphosphatidylethanolamine
PEA: Palmitoylethanolamide
Die Aktivierung dieses Kernrezeptors spielt daher bei der Schmerzlinderung eine wichtige Rolle. Palmitoylethanolamid kann in vielen Zellen gebildet werden und daher bei chronischen Schmerzzuständen wirksam sein. Es ist nämlich Teil eines natürlichen Anti-Schmerz-Systems in unserem Körper. Bei jedem chronischen Schmerzsyndrom kommt es zu einer übermäßigen Aktivierung bestimmter an der Entzündung beteiligter Zellen wie der Mastzellen [3] und der Gliazellen [4]. Seit einigen Jahren ist bekannt, dass diese nicht-neuronalen Zellen chronische Schmerzen aufrechterhalten. Daher ist es sehr wichtig, diese aktivierten inflammatorischen Zellen in ihrer übermäßigen Aktivität zu bremsen. Und genau das macht Palmitoylethanolamid. Es bringt diese Zellen wieder zur Ruhe, wodurch sich chronische Schmerzsysteme im Körper erheblich reduzieren.
Die Wirkung von Palmitoylethanolamid (PEA) wurde in den 1990er-Jahren von der Nobelpreisträgerin Rita Levi-Montalcini entdeckt. Seitdem wurden viele (auch klinische) Studien mit PEA durchgeführt und allmählich wurde über die Wirkungsmechanismen immer mehr bekannt. Inzwischen gibt es mehr als 300 wissenschaftliche Veröffentlichungen zu dieser Substanz.
Erläuterung der Begriffe
1. Kernrezeptor
Ein Rezeptor, der sich im Zellkern befindet und Bindungen mit bestimmten Stoffen wie Hormonen eingehen kann. Durch die Bindung dieser Stoffe an den Kernrezeptor übt dieser in der Folge Einfluss auf die DNA aus, wodurch bestimmte Gene mehr oder weniger stark exprimiert werden (ein Beispiel dafür ist, dass Palmitoylethanolamid an den Kernrezeptor bindet und dieser die DNA so beeinflusst, dass die Bildung von Entzündungsfaktoren verringert wird).
2. PPAR-Rezeptor
Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor, ein spezifischer Kernrezeptor, der in verschiedenen Gewebetypen vorkommt. Ursprünglich wurde angenommen, dass diese Rezeptoren die Zahl der Peroxisome (Zellorganellen, die u. a. die Entgiftung bestimmter Schadstoffe übernehmen) in der Zelle erhöhen könnten. Später stellte sich heraus, dass PPAR-Rezeptoren noch viele weitere Funktionen haben und dass sie bei der Zelldifferenzierung, der Entwicklung und dem Metabolismus höherer Organismen eine essentielle Rolle spielen.
3. Mastzellen
Zellen, die unter anderem in den Schleimhäuten der Atemwege, der Nase und des Darms, aber auch in der Haut und anderen Geweben vorkommen. Diese Zellen produzieren unter anderem Histamin, das in körnchenförmigen Einlagerungen (sog. Granula) gespeichert wird. Mastzellen können beispielsweise durch Beschädigung oder den Kontakt mit einem Allergen aktiviert werden. Der Inhalt der Granula wird dann freigesetzt (Degranulation) und verursacht eine Entzündungsreaktion.
4. Gliazellen
(griechisch: glia = Leim) nicht-neuronale Zellen im Nervensystem, die die Neuronen schützen und versorgen. Das Verhältnis von Gliazellen zu Nervenzellen beträgt etwa 10:1. Im Gegensatz zu den Neuronen können sich Gliazellen teilen.
Quellen
Palmitoylethanolamid (PEA) ist eine körpereigene Substanz, die als Reaktion auf bestimmte Reize wie z. B. vorhandene freie Radikale in der Zelle gebildet werden kann. Auch Nahrungsmittel enthalten geringe Mengen dieser Verbindung, insbesondere Eier, Erdnüsse, Soja, Innereien, Fleisch und Fisch.
Qualitätsaspekte
Zur optimalen Aufnahme und Verwertung von Palmitoylethanolamid ist es sehr wichtig, ein Nahrungsergänzungsmittel mit größtmöglicher Reinheit und hoher Dosierung (z. B. 400 mg pro Kapsel) zu wählen, das zudem keine unnötigen Zusatzstoffe enthält. PEA-Ergänzungsmittel mit dem PEA opt-Gütezeichen enthalten Palmitoylethanolamid von höchster Reinheit und Qualität und mit optimaler Resorbierbarkeit. Ein patentierter Produktionsprozess erzeugt PEA-Partikel verschiedener Größen (sehr kleine, feine und ultrafeine Partikel) in einem bestimmten Verhältnis. Palmitoylethanolamid, das nicht auf diese spezielle Weise behandelt wurde, kann für den Körper schwerer zu resorbieren und daher weniger wirksam sein.
Indikation
Chronische Schmerzen, z. B. in folgenden Fällen:
- Arthrose und Arthritis
- Migräne
- Menstruation
- Unterleibsbeschwerden
- Prostatabeschwerden
- Endometriose
- chronische Schmerzen im unteren Rückenbereich
- chronische unerklärliche Bauchbeschwerden
- Nackenschmerzen und Schleudertrauma
- Fibromyalgie
- Schmerzen nach Zahnextraktionen
- viszerale Schmerzsyndrome
- (nächtliche) Muskelkrämpfe
Neuropathische Schmerzen, z. B. in folgenden Fällen:
- Bandscheibenvorfall
- Karpaltunnelsyndrom und andere Nervenkompressionssyndrome
- Gürtelrose
- Multiple Sklerose
- Schmerzen und Spasmen nach einem Schlaganfall
- chronische idiopathische axonale Neuropathie
- Typ-1- und Typ-2-Diabetes
- Chemotherapien
- Bestrahlungen bei Krebs
- komplexes regionales Schmerzsyndrom (engl.: CRPS) oder Sudeck-Schmerzen
- neuralgische Schmerzen
Chronische Entzündungen, z. B. in folgenden Fällen:
- chronische niedriggradige Entzündungen
- degenerative Erkrankungen wie z. B. Alzheimer und Parkinson (seit einigen Jahren wird immer deutlicher, dass die Neuroinflammation bei degenerativen Krankheitsbildern eine große Rolle spielt; es wurden jedoch noch keine klinischen Studien zu den Wirkungen von Palmitoylethanolamid bei diesen Erkrankungen durchgeführt)
- Multiple Sklerose (MS) und amyotrophe Lateralsklerose (ALS)
- chronisch-entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa)
- metabolisches Syndrom
- Atherosklerose
- Keuchhusten
- Vaginitis, Vulvodynie, Vestibulitis
- Blasenschmerzsyndrom (interstitielle Zystitis)
Akute Entzündungen, z. B. in folgenden Fällen:
- Grippe
- Erkältungskrankheiten
- akute Traumata
Kontraindikation
Bei einer klinischen Leber- oder Niereninsuffizienz kann es ratsam sein, die Dosierung langsam aufzubauen. Beginnen Sie dann mit 400 mg pro Tag und erhöhen Sie innerhalb einer Woche auf die normale Tagesdosis von 1200 mg. Über die Sicherheit von PEA während der Schwangerschaft liegen keine ausreichenden Daten vor. Daher wird von einer Einnahme während der Schwangerschaft abgeraten.
Anwendungsempfehlungen
Nehmen Sie in den ersten zwei Monaten dreimal täglich 400 mg mit einer Mahlzeit und reichlich Wasser ein. Die Tagesdosis kann auch in zwei Portionen eingenommen werden (z. B. 800 mg am Morgen und 400 mg am Abend). Wenn die Wirkung nach einem Monat als zu gering empfunden wird, kann die Dosis verdoppelt werden.
Anwender von Palmitoylethanolamid bemerken in der Regel schon in den ersten Wochen der Einnahme eine Verbesserung. Erst nach zwei Monaten konsequenter Anwendung kann die Wirkung von Palmitoylethanolamid richtig beurteilt werden. Ab diesem Zeitpunkt wird klar, ob eine längere Anwendung sinnvoll ist. Wenn die gewünschte Wirkung nach zwei Monaten erreicht ist, kann die Dosierung in vielen Fällen auf zweimal täglich 400 mg verringert werden.
Nach vier Monaten können Sie entscheiden,
- mit der Einnahme von zweimal täglich 400 mg fortzufahren,
- die Einnahme auf einmal täglich 400 mg zu reduzieren,
- die Einnahme zu beenden.
Wenn das Ergebnis nach Absenken der Dosis nachlässt, wird empfohlen, die Dosis wieder auf zwei- oder dreimal täglich 400 mg zu erhöhen.
Als Erhaltungsdosis für Personen ohne ernsthafte gesundheitliche Beschwerden sind ca. 400 mg pro Tag ausreichend. In Zeiten von Grippeepidemien können zweimal täglich 400 mg als prophylaktische Dosis eingenommen werden. Beim Ausbrechen der Grippe werden 1200-1600 mg pro Tag empfohlen.
Die Resorption von Palmitoylethanolamid ist vermutlich besser, wenn das Ergänzungsmittel nach der Mahlzeit eingenommen wird, aber darüber gibt es keine eindeutigen Untersuchungen.
Wechselwirkungen
- Es wurden keine unerwünschten Wechselwirkungen von Palmitoylethanolamid mit herkömmlichen Medikamenten beobachtet. PEA kann daher unbedenklich neben der normalen Medikation eingenommen werden.
- PEA kann die Wirkung von regulären Schmerzmitteln wie Opiaten, Amitriptylin und Pregabalin verstärken (positive Wechselwirkung). Bei Bedarf kann PEA eingesetzt werden, um die Dosis der regulären Schmerzmittel zu reduzieren oder sie nach einiger Zeit sogar zu ersetzen.
- Palmitoylethanolamid schützt vor den toxischen Wirkungen von Zytostatika. Es wird empfohlen, wenn möglich und in Absprache mit dem Onkologen bereits vor der Chemotherapie mit Palmitoylethanolamid (1200 mg/Tag) zu beginnen und die Einnahme erst einige Monate nach Ende der Chemotherapie zu beenden. Zudem hat Palmitoylethanolamid eine intrinsische Anti-Tumor-Wirkung, weshalb die Verabreichung einer Chemotherapie in Kombination mit Palmitoylethanolamid einen zweifachen therapeutischen Nutzen haben kann: eine bessere Wirkung der Chemotherapie und einen besseren Schutz der Körperzellen vor den Nebenwirkungen der Chemotherapie.
- B-Vitamine (darunter Vitamin B1, B6 und B12) haben in Kombination mit PEA eine synergistische Wirkung. Stellen Sie daher sicher, dass die tägliche Zufuhr von B-Vitaminen ausreichend ist, z. B. indem Sie die Ernährung mit einem Multivitaminpräparat oder Vitamin-B-Komplex ergänzen.
- Da Palmitoylethanolamid und R-Alpha-Liponsäure bei Diabetes synergistische Wirkungen haben, ist es eine Überlegung wert, außer Palmitoylethanolamid auch R-Alpha-Liponsäure zu supplementieren (mindestens 3x täglich 100 mg). Die Kombination von Palmitoylethanolamid und R-Alpha-Liponsäure wirkt schmerzstillend und zellschützend.
- Bei neuropathischen Beschwerden kann Palmitoylethanolamid auch zusammen mit Nahrungsergänzungsmitteln wie Acetyl-L-Carnithin gegeben werden. Die Kombination mit Vitamin D3 kann bei chronischen Schmerzbeschwerden ebenfalls sehr sinnvoll sein.
Sicherheit
In den Studien zu Palmitoylethanolamid sind keine unerwünschten Nebenwirkungen aufgetreten, auch nicht bei älteren Personen und Kindern. In klinischen Studien wurden Dosen von bis zu 100 mg/kg Körpergewicht pro Tag ohne unerwünschte Wirkungen verwendet (abgesehen von harmlosen Nebenwirkungen, die auch bei Placebo auftreten). Der LD50-Wert (die Dosierung, bei der 50 % der Versuchstiere sterben) lässt sich nicht bestimmen, weil die Verbindung ein natürliches Fettsäureamid ist, das bei Verabreichung höherer Dosierungen von den Enzymen im Darm (Lipasen) einfach verdaut wird.