Zusammenfassung: Palmitoylethanolamid (PEA), wirksames körpereigenes Schmerzmittel und Entzündungshemmer

Zusammenfassung:
Palmitoylethanolamid (PEA), wirksames körpereigenes Analgetikum (Schmerzmittel) und Antiphlogistikum (Entzündungshemmer)

25.03.2021

Einleitung

Palmitoylethanolamid (PEA), eine Substanz, die vom Körper als Reaktion auf schädliche Reize produziert wird, hat zellschützende, entzündungshemmende und schmerzlindernde Eigenschaften. Nach seiner Isolierung im Jahr 1957 kam PEA in den 1960er Jahren auf den Markt und wurde als Mittel gegen Grippe und Erkältungen beworben, obwohl seine genaue Wirkung noch nicht bekannt war. Etwa 30 Jahre später entschlüsselte die Nobelpreisträgerin Rita Levi-Montalcini mit ihrer bahnbrechenden Forschung den Wirkmechanismus von PEA als Entzündungshemmer. Sie wies nach, dass PEA überaktive Mastzellen* hemmen kann.

PEA ist ein Fettsäureamid*, das aus in der Zellmembran vorhandenen fettähnlichen Substanzen mit der Bezeichnung NPPE (N-Palmitoyl-Phosphatidylethanolamin) gebildet wird. NPPE wird in die Ausgangsstoffe gespalten, aus denen PEA gebildet wird. PEA kommt natürlicherweise im menschlichen Körper und dem vieler Wirbeltiere und Wirbelloser sowie in Einzellern und Pflanzen vor. Auch bestimmte Lebensmittel (u. a. Eigelb, Soja und Erdnüsse) enthalten geringe Mengen an PEA. Die Bildung von PEA wird durch eine (drohende) Schädigung von Geweben oder Zellen, z. B. durch Sauerstoffmangel, Entzündung oder Trauma, angeregt. Unter normalen Umständen ist diese „On-Demand“-Produktion ausreichend, um Zellen und Gewebe vor Schäden zu schützen. Im Krankheitsfall reicht die körpereigene Produktion jedoch oft nicht aus. Da die Mengen in der Nahrung zu gering sind, um einen therapeutischen Effekt zu erzielen, kann ein PEA-Ergänzungsmittel Abhilfe schaffen.(1)

 

Wiederherstellen des Gleichgewichts

PEA ist bei Erkrankungen wichtig, um das Gleichgewicht im Körper wiederherzustellen. Es stimuliert die natürlichen Abwehr- und Regenerationsmechanismen des Körpers und unterstützt so die Selbstheilungskräfte. PEA wird nach Bedarf produziert und entfaltet seine Wirkung lokal. Der PEA-Gehalt im Gewebe wird durch ein Gleichgewicht zwischen Synthese und Abbau streng reguliert. Die Enzyme FAAH (fatty acid amide hydrolase) und NAAA (N-acylethanolamine hydrolyzing acid amidase) zerlegen PEA in seine einzelnen Bausteine, die wieder in die Zellmembran aufgenommen werden (Abbildung 1).

Palmitoylethanolamid-Metabolismus

Abbildung 1: Die Wirkung von Palmitoylethanolamid

FAAH: Fatty acid amide hydrolase (Fettsäureamid-Hydrolase)

PPAR: Peroxisome proliferator-activated receptor (Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor)

NAAA: N-acylethanolamine hydrolyzing acid amidase (N-Acylethanolamin-hydrolysierende Säureamidase)

NPPE: N-Palmitoylphosphatidylethanolamin

PEA: Palmitoylethanolamid

 

Palmitoylethanolamid hat im Körper drei Hauptfunktionen: Entzündungshemmung, Schmerzlinderung und Zellschutz, und daher ist es sehr vielversprechend bei einer Vielzahl von Erkrankungen, die mit Schmerzen und/oder überaktiven und dysfunktionalen Entzündungsreaktionen einhergehen. PEA entfaltet seine therapeutische Wirkung im Körper vor allem über den Kernrezeptor PPAR-? (Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor alpha). Ein Kernrezeptor ist ein im Zellkern befindlicher Rezeptor, der an bestimmte Substanzen wie PEA oder Hormone binden kann, woraufhin der Rezeptor einen Einfluss auf die DNA ausübt, wodurch bestimmte Gene mehr oder weniger exprimiert werden. Nachdem PEA als Reaktion auf einen schädigenden Reiz in der Zellmembran gebildet wurde, wandert es in den Zellkern und bindet an PPAR-? (Abbildung 1). Nachdem der Kernrezeptor durch Bindung an PEA aktiviert wurde, hemmt er die Aktivität von Genen, die an Entzündungsprozessen beteiligt sind. Es werden dann weniger Entzündungsfaktoren und schmerzfördernde Substanzen von aktiven Entzündungszellen wie zum Beispiel Mastzellen produziert und freigesetzt.(2) Zudem hemmt PEA die Aktivität von Entzündungsenzymen.(3,4) Diese Enzyme sind an der Aktivierung des Immunsystems, der Produktion von entzündungsfördernden Substanzen und der Schmerzwahrnehmung beteiligt.(5) Darüber hinaus hemmt PEA die Wanderung von Mastzellen und die Überaktivierung der Immunzellen im Nervensystem, der sogenannten Mikrogliazellen*.(3)

 

Schützende Wirkung auf das Nervengewebe

Immunzellen im Gehirn und Rückenmark haben die unverzichtbare Aufgabe, geschädigte Gehirnzellen oder Krankheitserreger aufzuspüren und dafür zu sorgen, dass sie beseitigt werden. Diese Zellen, die Mikrogliazellen*, spielen im Immunsystem eine wichtige Rolle. Auch Mastzellen sind vielfach im Nervengewebe zu finden. Wenn diese Zellen überaktiv werden, tragen sie zu entzündlichen Prozessen im Gehirn bei (Neuroinflammation).(6) Eine Neuroinflammation ist die Ursache für mehrere neurologische Erkrankungen wie Alzheimer, Parkinson und Multiple Sklerose. PEA in Form von Nahrungsergänzungsmitteln überwindet leicht die Blut-Hirn-Schranke und hemmt die Infiltration von aktivierten Entzündungszellen in geschädigtes Hirngewebe. Auf diese Weise schützt PEA das Nervengewebe vor Schäden, die durch Entzündungsvorgänge verursacht werden.(6)

 

Anwendungsgebiete von PEA

 

Chronische Schmerzen

Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass PEA bei einer Reihe von Erkrankungen, die mit chronischen Schmerzen einhergehen, sinnvoll eingesetzt werden kann.(1-4,6-9) Diese Studien zeigen, dass PEA bei der Schmerzreduktion oft effektiver ist als reguläre Schmerzmittel. Eine gute Maßzahl für die Wirksamkeit eines Schmerzmittels ist die so genannte Number Needed to Treat (NNT), also die Anzahl der Personen, die behandelt werden müssen, um bei einer Person einen positiven Effekt zu erzielen. Die NNT von Amitriptylin, einem regulären Schmerzmittel und Antidepressivum, beträgt 4,6, während sie für PEA nur 1,7 beträgt.(10)

Menschen mit Schmerzen im unteren Rückenbereich, Arthritis, Migräne, Menstruationsschmerzen, Endometriose*, Beckenschmerzen, Fibromyalgie* und Nackenschmerzen/ HWS-Schleudertrauma profitieren deutlich von der Einnahme von PEA, entweder als Monotherapie oder begleitend zu einer regulären Schmerzmedikation.(3,4,11,12) Auch bei neuropathischen Schmerzen werden mit PEA gute Ergebnisse erzielt. Hierbei handelt es sich um schwer zu behandelnde Schmerzen, die auf eine Schädigung eines oder mehrerer Nerven zurückzuführen sind und auch als Nervenschmerzen bezeichnet werden. Eine mögliche Ursache für neuropathische Schmerzen ist eine Nervenkompression, wie z. B. beim Karpaltunnelsyndrom*, bei Ischias* oder einem Leistenbruch.(3,8) Das Einklemmen eines Nervs sowie andere chronische Schmerzreize können an der entsprechenden Stelle eine Entzündungsreaktion auslösen, wodurch Mastzellen angelockt werden und an den Ort der Entzündung wandern. Weitere Ursachen für neuropathische Schmerzen sind Infektionen (z. B. Gürtelrose), Diabetes (Polyneuropathie*) und Multiple Sklerose.

 

Diabeteskomplikationen

Viele Diabetespatienten erleiden neuropathische Schmerzen, die auf eine Schädigung der Nerven in den Füßen, Unterschenkeln und manchmal auch Händen zurückzuführen sind. Weitere Symptome, die auftreten, sind Gefühlsminderungen in den Gliedmaßen, motorische Probleme und Ausfallerscheinungen. Aber auch die Nervenleitung zu lebenswichtigen Organen kann gestört sein. PEA reduziert Schmerzen, verbessert die Nervenleitung und schützt die Nerven vor Schäden.(1,4) Bei einem schlecht eingestellten Diabetes können auch die Wände der kleinen Arterien und Kapillargefäße beschädigt werden. Dies ist besonders häufig in den Augen und Nieren der Fall. Untersuchungen deuten darauf hin, dass Entzündungsvorgänge im Verlauf der diabetischen Retinopathie (Schädigung der Netzhaut) und Nephropathie (Nierenschädigung) eine bedeutende Rolle spielen.(13) PEA kann die Entwicklung diabetesbedingter Schäden an Augen und Nieren verzögern und hat eine schützende Wirkung auf die Gefäßwände.(13)

 

Grippe und Erkältung

Aufgrund seiner analgetischen und entzündungshemmenden Wirkung ist PEA ein effektives Mittel zur Vorbeugung und Behandlung von Grippe und Erkältungen. Die vorbeugende Einnahme von PEA verringert die Wahrscheinlichkeit, eine Grippe oder Grippesymptome wie Kopfschmerzen, Halsschmerzen und Fieber sowie Infektionen der Atemwege zu bekommen, um 30-60%.(14) Sollte man doch erkranken, vermindert PEA die Schwere der Symptome und das Krankheitsgefühl. Außerdem verkürzt die Anwendung von PEA die Dauer der Erkrankung.(14) Bei den ersten Anzeichen einer Grippe oder Erkältung kann PEA täglich eingenommen werden, bis die Symptome vollständig verschwunden sind. Aufgrund seiner entzündungshemmenden Wirkung hat PEA möglicherweise auch das Potenzial als Hemmstoff für eine SARS-CoV-2-Infektion.(5,15) Die Wirksamkeit von PEA als Therapeutikum bei COVID-19 wird derzeit klinisch untersucht.(16)

 

Glaukom

Das Glaukom ist eine Augenkrankheit, bei der die Netzhaut durch einen erhöhten Augeninnendruck geschädigt wird. Die zellschützenden und entzündungshemmenden Eigenschaften machen PEA zu einer vielversprechenden Ergänzungstherapie neben der regulären Behandlung von Glaukomen. PEA senkt den Augeninnendruck, indem es den Abfluss von Augenflüssigkeit anregt.(13,17-19) Darüber hinaus hemmt PEA die chronische Entzündung in der Netzhaut und übt eine schützende Wirkung auf die Zellen der Netzhaut aus.(13,20) Bei Glaukompatienten wird eine erhöhte Anzahl von Mastzellen in der Bindehaut des Auges gefunden, was auf eine Entzündung hinweist.(21)

 

Depressionen

Es gibt immer mehr Belege für die Wirksamkeit von PEA als Antidepressivum. Außer an den Kernrezeptor PPAR-? kann PEA auch an Rezeptoren des körpereigenen Endocannabinoid-Systems binden. Der Körper produziert selbst Substanzen, die den Cannabinoiden (cannabisähnlichen Substanzen) sehr ähnlich sind und Endocannabinoide genannt werden. Diese Substanzen und die Rezeptoren, an die sie binden, sind an der Regulierung vieler Prozesse beteiligt, darunter Schmerzempfinden, Appetit, Stimmungslage und Stress. Die Interaktion von PEA mit Rezeptoren des Endocannabinoid-Systems erklärt möglicherweise die antidepressive Wirkung von PEA als Monotherapie oder in Kombination mit regulären Antidepressiva.(22,23) Hierzu ist weitere Forschung erforderlich.

 

Dosierung und Sicherheit

Das oral eingenommene PEA wird nach der Absorption auf verschiedene Gewebe verteilt.(2) PEA ist eine sehr lipophile* Substanz, was die Aufnahme erschwert.(6) Ein hochwertiges PEA-Ergänzungsmittel enthält daher PEA-Partikel verschiedener Größen (von klein bis ultrafein) in einem bestimmten Verhältnis. Diese Zusammenstellung aus mikroskopisch kleinen Partikeln wird leichter aufgenommen und überwindet die Blut-Hirn-Schranke.(6) Es wird empfohlen, zwei Monate lang 1200 mg pro Tag einzunehmen, verteilt auf zwei oder drei Tageszeitpunkte und zusammen mit einer Mahlzeit. Die meisten Menschen bemerken eine Verbesserung in den ersten Wochen der Anwendung. Wenn nach einem Monat keine Verbesserung eintritt, kann die Dosierung verdoppelt werden. Erst nach zwei Monaten konsequenter Anwendung kann die Wirkung richtig beurteilt werden. Nach zwei Monaten kann die Dosierung auf zweimal täglich 400 mg reduziert werden.

PEA ist ein sehr sicherer Stoff und hat wenig bis keine Nebenwirkungen. In klinischen Studien wurden Dosen bis zu 100 mg/kg Körpergewicht pro Tag ohne unerwünschte Wirkungen verabreicht. Ob die Anwendung während der Schwangerschaft unbedenklich ist, ist noch nicht ausreichend untersucht. Daher wird von einer Einnahme während der Schwangerschaft abgeraten. Wenn die Leber oder die Nieren nicht richtig arbeiten, kann es ratsam sein, die Dosis langsam auf die vorgesehene Höhe zu steigern.

 

Wechselwirkungen

PEA verstärkt die Wirkung anderer Schmerzmittel. Auch B-Vitamine, Alpha-Liponsäure, Acetyl-L-Carnitin und Vitamin D wirken in Kombination mit PEA synergistisch. Im Falle von Diabetes wird empfohlen, PEA mit R-Alpha-Liponsäure zu ergänzen (mindestens dreimal täglich 100 mg). Die Kombination von PEA und Alpha-Liponsäure wirkt schmerzstillend und zellschützend. Bei neuropathischen Beschwerden kann PEA auch zusammen mit Acetyl-L-Carnithin verabreicht werden. Die Kombination mit Vitamin D3 kann bei chronischen Schmerzen ebenfalls sehr sinnvoll sein. Es wurden keine negativen Wechselwirkungen mit regulären Medikamenten beobachtet.

 

Erläuterung der Begriffe

Endometriose: Zustand, bei dem sich Gewebe, das der Gebärmutterschleimhaut (Endometrium) ähnelt, außerhalb der Gebärmutter ansammelt. Dies verursacht Symptome wie Müdigkeit, Bauchschmerzen, starken Blutverlust, Darmprobleme oder Fertilitätsstörungen.

Fettsäureamid: ein biologisch aktives Molekül, bestehend aus einer Fettsäuregruppe und einer Amidgruppe. Fettsäureamide haben wichtige Signalfunktionen im Nervengewebe.

Fibromyalgie: bedeutet wörtlich übersetzt Schmerzen in Bindegewebe und Muskeln. Fibromyalgie ist eine Ausschlussdiagnose, die gestellt wird, wenn jede andere Ursache für die Beschwerden (chronische Schmerzen, Steifigkeit, Müdigkeit, etc.) ausgeschlossen wurde.

Ischias: unverkürzt Ischialgie; eine Form von Nervenschmerzen im Rücken, die in das Gesäß und die Rückseite des Beins ausstrahlen. Der Schmerz wird durch Druck auf die Wurzel des Ischiasnervs (großer Beinnerv) verursacht, dort wo er aus der Wirbelsäule austritt. Ischias wird oft durch einen Bandscheibenvorfall verursacht.

Karpaltunnelsyndrom: Beschwerdebild, das durch eine Kompression eines Nervs im Handgelenk verursacht wird. An der Innenseite des Handgelenks befindet sich ein Tunnel, durch den ein Nerv und Sehnen verlaufen, der Karpaltunnel. Wenn dieser Tunnel zu eng ist, wird ein Handnerv eingeklemmt, was zu Schmerzen, Kribbeln und/oder einem tauben Gefühl in Daumen, Fingern und Handfläche führt.

Lipophil: bedeutet „fettliebend“. Lipophile Stoffe lösen sich gut in Fetten und Ölen.

Mastzellen: eine Art von weißen Blutkörperchen, die bei Immun- und allergischen Reaktionen eine Rolle spielen. Sie enthalten sog. Granula (Bläschen) mit verschiedenen entzündungsfördernden Substanzen, die sie sehr schnell in großen Mengen freisetzen können. Mastzellen finden sich in fast allen Geweben und Organen.

Mikrogliacellen: Abwehrzellen im Gehirn und Rückenmark, die für die Beseitigung von abgestorbenen Nervenzellen und Krankheitserregern wichtig sind.

Polyneuropathie: (poly = viel). Mehrere Nerven im Körper sind betroffen und verursachen Beschwerden.

 

Weitere Informationen zu den Anwendungen und wissenschaftlichen Hintergründen von PEA finden Sie in dem ausführlichen Übersichtsartikel Palmitoylamid, wirksames körpereigenes Analgetikum (Schmerzmittel) und Antiphlogistikum (Entzündungshemmer).

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