PHYTOSOME®, eine neue Technologie für optimale Bioverfügbarkeit von Pflanzenextrakten

Das Problem

Pflanzliche Nutrazeutika und natürliche Inhaltsstoffe sind häufig nur schwer wasserlöslich. Sie werden daher im Darm kaum aufgenommen. Das heißt: ihre Bioverfügbarkeit nach oraler Einnahme ist gering.

Die Arbeithypothese

Für die optimale Aufnahme müssen natürliche Extrakte ein Gleichgewicht aufweisen: zwischen wasserliebend zur Löslichkeit in den Verdauungssäften und fettliebend zur Überwindung der Biomembran von Zellen.

Die Lösung

Die Entwicklung von Phytosome® durch Indenas Forschungsteam, ein zu 100 % in Lebensmittelqualität vorliegendes, biomimetisches Abgabeverfahren (bios=Leben; mimesis= Imitation). Phytosome® optimiert die Bioverfügbarkeit von Pflanzenextrakten, indem es sie mit dem Lebensmittelzusatz Lecithin formuliert.

Die Phytosome® -Technologie ist entwickelt, um die Aufnahme ausgewählter Pflanzenstoffe zu verbessern. Gleichzeitig garantiert diese Technologie die gleichbleibende Qualität und Reproduzierbarkeit der Zusammensetzung aller natürlichen Produkte.

Natürliche Produkte, so wie Boswellia, bilden die Grundlage der traditionellen Medizin: Wir Menschen setzen sie seit Alters her vielfältig ein. Auch heute spielen natürliche Produkte eine wichtige Rolle. Wir nutzen sie, um gesunde Körperfunktionen zu schützen und zu erhalten: Natürliche Produkte übertragen die günstigen Eigenschaften der Natur auf das Wohlbefinden des Menschen.

Trotz ihrer vielversprechenden, gesundheitsfördernden Eigenschaften, sind Pflanzliche Extrakte und natürliche Inhaltsstoffe oft nur schlecht wasserlöslich. Außerdem zeigen sie eine eingeschränkte Aufnahme aus dem Darm in den Kreislauf. Deswegen ist ihre Bioverfügbarkeit nach oraler Einnahme niedrig.

Für eine effiziente Aufnahme müssen natürliche Produkte ein Gleichgewicht aufweisen zwischen wasserliebend (zur Löslichkeit in den Verdauungssäften) und fettliebend (zur Überwindung von Biomembranen).

Auch Pflanzenstoffe mit guter Wasserlöslichkeit werden oft schlecht aufgenommen – glykolisierte Polyphenole zum Beispiel.(1) Sie sind entweder zu groß, für den Prozess der passiven Diffusion ungeeignet und/oder mischen sich nur schlecht mit Ölen oder anderen Lipiden.

Beispielsweise ist die Fähigkeit von Flavonoiden, die lipidreichen Außenmembranen der kleinen Enterocyten im Darm zu überwinden, deutlich eingeschränkt.(2) Gleichzeitig liegen Pflanzenstoffe in komplexen Formen und Matrixen vor. Diese sind für die günstige Wirkung verantwortlich, allerdings müssen die Matrixen optimiert werden, um die Bioverfügbarkeit der Pflanzenstoffe zu erhöhen.

PHYTOSOME® UND DER BIOMIMETISCHE ANSATZ

Jetzt ist einen biomimetischen Ansatz entdeckt(3) , um die aktive Aufnahme von Pflanzenstoffen bei gleichzeitigem Erhalt ihrer natürlichen Struktur zu verbessern: Phytosome®.

Phytosome® sind eine zu 100% in Lebensmittelqualität vorliegende Darreichungsform. Sie dienen dazu, die Bioverfügbarkeit und das pharmakokinetische Profil natürlicher Pflanzenstoffe zu optimieren. Das geschieht, indem die Pflanzenstoffe mit der Lebensmittelzutat Lecithin gemischt werden.

Lecithine sind natürliche Tenside. Zusammen mit Gallensalzen sind sie am physiologischen Aufnahmeprozess fettliebender Substanzen beteiligt. Lecithine bilden außerdem die Lipid-Doppelschicht der Zellmembranen, sodass fettliebende Substanzen leicht aus dem Darm aufgenommen werden.

Lecithin ist wasser- und fettliebend zugleich: Es verhindert Selbstverdichtung, so dass die schwerlöslichen Verbindungen in einem Pflanzenextrakt fein verteilt bleiben: dadurch nimmt der Körper sie leichter auf.

Phytosome® sind eine natürliche Möglichkeit, aus schlecht bioverfügbaren Pflanzenstoffen eine homogene Mischung aus Feststoffen herzustellen. Jetzt wird die bessere Löslichkeit und die bessere biologische Aufnahme der Pflanzenstoffe erreicht durch: verbesserte Benetzung, weniger Verdichtung und weniger Änderungen am physikalischen Zustand der aktiven Inhaltsstoffe.

Das neue wissenschaftliche Vorbild: CHAOS IST DIE NEUE ORDNUNG

Die Phytosome® -Matrix in Lebensmittelqualität ermöglicht, das ursprüngliche Chaos der natürlichen Produkte beizubehalten: ohne chemische Derivate oder neue chemische Einheiten, pharmakologische Hilfsstoffe oder strukturelle Änderungen an den Inhaltsstoffen.

Eine geniale Inspiration aus der Natur!

Bei diesem biomimetischen Ansatz wird Nichts dem Zufall überlassen. Jedes Phytosom® wird eigens entwickelt, um die biologische Aufnahme des jeweils ausgewählten pflanzlichen Extrakts gezielt zu optimieren:

Wissenschaftliche Studien zeigen, das Phytosom® -Formulierungen in simulierten Verdauungssäften besser löslich sind. Außerdem weisen Phytosom® – Formulierungen ein besseres pharmakokinetisches und Wirksamkeitsprofil auf als die nichtformulierten pflanzlichen Extrakte.

 

CASPEROME® versus Boswelia Serrata-Extrakt

CASPEROME® ist eine gereinigte Mischung von Triterpenoidsäuren in Kombination mit Lecitin, die mit der Phytosome-Technologie hergestellt wurde. Diese Triterpenoidsäuren stammen aus dem Harz von Boswellia serrata (Weirauch). Studien ermittelten die Konzentration der wichtigsten Boswelliasäuren (BA’s) im Plasma des Menschen, nach Gabe einer einzelnen Dosis in Form eines Phytosoms® (Casperome® ) oder als Standard Boswellia serrata-Extrakt.(8) Die Gabe von Casperome® in gleichwertiger Gewichtsdosierung wie im Standard-Extrakt führte für Casperome® zu optimierten Konzentrationen (Cmax ) und Flächen unter der Kurve (AUC) für alle wichtigen Boswelliasäuren. Im Vergleich zum Standard-Extrakt war die Aufnahme der Boswelliasäuren aus Casperome® also besser. Dabei entsprach die verabreichte Menge Boswellia serrata-Extrakt im Phytosom® lediglich etwa einem Drittel der Menge, die der Standard-Extrakt enthielt (Abb. 4). Das einzigartige Boswelliasäuren-Profil von Casperome® und deren wissenschaftlich erwiesene Bioverfügbarkeit in der Phytosom® – Formulierung stimmen mit der bemerkenswerten Wirksamkeit von Casperome® überein, die humanmedizinische Studien fanden.


Referenzen

(1) Manach C., et al. Am J Clin Nutr 2004; 79: 727–47 (2); Scalbert A., Williamson G. J. Nutr., 2000.130: 2073S-2085S; (3) Hwang J., et al. Int J Nanomedicine 2015; 10: 5701; (4) Morazzoni P., et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet 1993; 18, 289; (5) Schandalik R., et al. Arzneim-Forsh/Drug Res 1992; 42 (III), 964-968; (6) Pietta P., et. al. E. Biochem Mol Biol Int. 1998 Dec; 46(5): 895-903; (7) Cuomo, J., et al. J Nat Prod, 2011 ; (8) Riva A., et al. Phytomedicine, 2016; (23) 1375-1382 ; (9) Riva A., et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2019; 44(2): 169-177 ; (10) Mollace V., et al. Endocr Metab Immune Disord Drug Targets, 2019; 19(2): 136-143

Casperome® und Phytosome®  sind eingetragene Warenzeichen von Indena S.p.A., Italien.

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